‘AACR Annual Meeting’은 암 관련 기초연구부터 임상시험 및 의약품 개발 전반에 관한 연구결과와 이슈를 논의하고 발표하는 학회로, 매년 최대 2만여 명의 임상의와 의료분야 개발자, 연구자 등이 참석하는 최대규모의 글로벌 암 연구 전문 학회이다.

이번 학회에서 에스티팜은 대장암치료제 신약 후보물질인 ‘STP06-1002’와 경구용 항혈전치료제 신약 후보물질인 ‘STP02-3725’의 유효성 평가 및 전임상 독성시험 연구결과를 발표했다. 두 가지 후보물질은 현재 전임상이 진행 중이다.

‘STP02-3725’는 지난 2014년 12월, ‘STP06-1002’는 지난 2015년 9월에 범부처신약개발사업단의 연구과제로 선정됐으며, 전임상 연구에 대한 지원을 받은 바 있다. 

‘STP06-1002’는 ‘텐키라제(Tankyrase) 효소 저해’기전으로 암세포에 대한 뛰어난 선택성을 가진 first-in-class 대장암치료제 후보물질이다. 

학회를 통해 동물시험 모델에서 나타난 우수한 암세포 성장억제 효과와 함께 바이오마커를 활용한 글로벌 임상시험에 대한 전략을 발표했으며, 항암제 개발에 관심 있는 다수의 제약사로부터 많은 주목을 받았다.

‘STP02-3725’는 담즙산 유도체를 이용한 신개념 경구용 항혈전치료제다. 서울대 변영로 교수팀과 진행한 암 관련 혈전증(cancer associated thrombosis) 전임상 동물시험 모델 연구에서 기존 치료제들과의 병용투여 시 우수한 항응고 효능 및 암세포 성장억제 효과가 나타났다고 발표했다. 

특히, 최근 각광받고 있는 면역항암제와의 병용 투여 결과를 통해, 암 관련 혈전증 치료제 개발의 새로운 가능성을 제시했다.

에스티팜 관계자는 “이번 학회발표를 통해 암 관련분야의 다양한 전문가들로부터 에스티팜 항암제 후보물질의 개발 가능성에 대한 인정과 전임상 이후 임상시험 전략을 수립하는 데 큰 도움을 받았다”며 “이를 계기로 글로벌 혁신신약의 성공적인 개발에 더욱 노력하겠다”고 밝혔다.

◎프라닥사, 카테터 절제술 받는 심방세동 환자에서 와파린 대비 주요 출혈 낮아= 프라닥사 지속복용 시 카테터 절제술 받는 심방세동(AF) 환자에서 와파린보다 주요 출혈이 낮게 나타났다는 연구가 발표됐다.

베링거인겔하임은 RE-CIRCUIT 연구의 새로운 결과, 카테터 절제술을 받는 심방세동(atrial fibrillation, AF) 환자에서 프라닥사(성분명: 다비가트란에텍실레이트메실산염)가 와파린 대비 더 나은 안전성 프로파일을 보였다고 밝혔다. 

지속적으로 프라닥사 치료를 받으면서 카테터 절제술을 받은 심방세동(AF) 환자군은 지속적 와파린 치료를 받은 환자군 대비 주요 출혈과 중대한 이상반응이 더 적게 나타났다.

RE-CIRCUIT 연구 결과에 따르면 프라닥사를 지속적으로 사용한 경우 지속적으로 와파린을 사용한 경우보다 출혈 합병증의 위험이 유의하게 감소했다. 

와파린을 복용한 환자 군에서 318명 중 22명이, 프라닥사를 복용한 환자군의 경우 317명 중 5명에서 주요 출혈이 발생해, 일차 평가변수에서 5.3%의 절대 위험 감소(상대 위험 감소 77.2%)를 보였다. 

경미한 출혈(minor bleeding)의 합병증 발생률은 프라닥사®와 와파린 군 간에 대등한 수준이었다(59/317명 vs. 54/318명). 혈전색전성 사건은 프라닥사 복용 군에서는 발생하지 않았고, 와파린 복용 군에서 1건 발생했다. 

RE-CIRCUIT 연구 운영위원회 의장이자 미국 볼티모어 존스 홉킨스 병원 순환기내과 교수 겸 전기생리학 실험실 및 부정맥 서비스 소장인 휴 칼킨스(Hugh Calkins) 교수는 “절제술 도중에 환자들은 뇌졸중과 출혈을 비롯한 잠재적 주요출혈의 위험에 처해 있어 심방세동(AF) 절제술 당시의 항응고 관리가 매우 중요한데 이번 결과는 의료계에 흥미로운 소식”이라며, “이번 연구를 통해 프라닥사를 이용한 지속적 항응고가 심장 절제술을 받는 심방세동(AF) 환자에서 와파린 대비 주요출혈 합병증을 유의하게 감소시킨다는 것을 확인했다”고 밝혔다.

가장 흔한 불규칙성 심박동인 심방세동(AF) 환자들에서 전세계적으로 연간 20만 건이 넘는 절제술이 시행된다. 카테터 절제술은 혈전색전증, 그리고 출혈의 위험과 관련이 있어 절제술 이전부터, 수술 중, 이후까지 항응고 치료를 세심하게 관리할 필요가 있다. 

연구에는 카테터 절제술을 받는 발작성 또는 지속성 심방세동(AF) 환자 635명이 포함됐으며, 결과는 워싱턴에서 열린 미국심장학회(American College of Cardiology, ACC) 제66회 연례학술대회의 최신 정보(late-breaking) 세션에서 발표된 동시에 뉴잉글랜드 저널 오브 메디슨(New England Journal of Medicine, NEJM)에 게재됐다.

베링거인겔하임 심혈관계 사업부 부사장인 융 크루우저(Jörg Kreuzer) 교수는 “이번 연구를 통해 와파린 대비 프라닥사의 안전상의 유익을 다시 한번 확인했다”며 “와파린 복용 환자군 중 11명에서 주요 출혈이 나타난 반면, 프라닥사 복용 환자 군에서는 단 1명만이 주요 출혈로 인해 의료적 중재나 시술이 필요했다. 더불어 연구자들이 프라닥사에 대한 특이적 역전제(reversal agent)의 사용도 가능했는데, 이 한 명의 환자에서는 사용할 필요가 없었다”고 언급했다.